ถนนข้าวสาร เป็นตรอกขายข้าวสารที่ใหญ่ที่สุดในเขตพระนครในสมัยรัชกาลที่ 6 ข้าวสารจำนวนมากจะถูกขนส่งมาจากฉางข้าวหลวง สะพานช้างโรงสี ริมคลองคูเมืองเดิม หรือ ปัจจุบันก็คือ คลองหลอด เลียบมาตามแม่น้ำเจ้าพระยาขึ้นที่ท่าเรือบางลำพู เพื่อนำข้าวมาขายให้แก่ชาวบ้านในชุมชนต่าง ๆ ที่อาศัยอยู่ในบริเวณนี้ นอกจากนี้ยังมีถ่านหุงข้าว ของชำ ขายอีกด้วย ต่อมาการค้าขายเจริญขึ้น จึงมีการขยายถนนและชุมชนออกไป

      ในปี พ.ศ. 2525 มีงานเฉลิมฉลองกรุงเทพฯ ครบรอบ 200 ปี ชาวต่างชาติมาเที่ยวชมงานเป็นจำนวนมาก และได้ไปเช่าที่พักอยู่บริเวณถนนข้าวสาร ซึ่งในสมัยนั้นยังไม่มีเกสท์เฮาส์หรือโรงแรมเหมือนในปัจจุบัน 

      ภายหลังจึงได้มีการเปิดเกสท์เฮาส์และโรงแรมราคาประหยัด ร้านอาหาร ร้านขายของที่ระลึก สถานบันเทิง ตลอดแนวถนนข้าวสาร เพื่อรองรับนักท่องเที่ยวที่เดินทางมาท่องเที่ยวในประเทศไทยเพิ่มมากขึ้น จนปัจจุบันกลายเป็นศูนย์รวมของนักท่องเที่ยวที่มีชื่อเสียงแห่งหนึ่งใน กรุงเทพฯ ถนนข้าวสารเริ่มคึกคักในช่วงเวลาประมาณ 15.00 - 02.00 น. ของทุกวัน